Umifenovir Hydrochloride CAS 131707-23-8

1. Introduzzjoni

Umifenovir Hydrochloride huwa mediċina tal-virus kontra l-influwenza b'effett doppju, li tista 'tiġġieled l-influwenza kkawżata mill-viruses tal-influwenza A u B fl-istess ħin, u jista' jkollha wkoll attività antivirali kontra xi infezzjonijiet oħra tal-virus respiratorju.

Testijiet antivirali in vitro ta' Abidor urew inibizzjoni ta' ħafna mill-viruses respiratorji li ġejjin.

Vajrusis tal-influwenza umana H1N1 u H3N2 u viruses tal-influwenza tat-tjur H9N2.

Virus tal-parainfluwenza tat-tip 3 (PIV3).

Herpes simplex virus tip 1 (HSV-1).

Enterovirus tat-tip EV71 (EV71).

Virus respiratorju sinċizjali (RSV).

Virus Coxsackie A16 (CoxA16).

2. Funzjonijiet Ewlenin

2. Funzjonijiet Ewlenin

2.1 Virus kontra l-influwenza.

2.1.1 Amministrazzjoni orali ta' Abidor API 90mg/kg/jum naqqset b'mod sinifikanti l-indiċi tal-pulmun tal-ġrieden (p<0.01); oral administration of Abidor capsules 45mg/kg/day and tablets 25mg/kg/day significantly reduced the lung index of mice (p<0.05), increased the survival rate of mice (p<0.05) and prolonged the survival time of dead mice (p<0.05). No significant inhibition of viral replication in mouse lung tissue by any of the above three doses of Abidor.

2.2 Attività anti-infjammatorja.

2.2.1 Abidor API 90 mg/kg/jum fil-5 jum wara l-infezzjoni wera inibizzjoni sinifikanti tal-espressjoni mRNA elevata tal-fatturi infjammatorji CCL2 indotti minn infezzjoni virali (p <{11}}.01) u TNF- (p < 0.05) fil-pulmuni tal-ġrieden.

2.2.2 wera regolazzjoni 'l fuq tal-espressjoni tal-mRNA ta' IL-6 (p <0.05) u CXCL9 (p <0.001).

2.2.3 xi titjib fis-sintomi tad-deni, serħan mis-sintomi nażali kif ukoll żieda fl-attività fl-inmsa fil-grupp ta’ doża ta’ 70 mg/kg/jum ta’ pilloli Abidor

2.2.4 Fit-3 jum ta' wara l-infezzjoni, it-trattament b'Abidor ma inibixxix b'mod sinifikanti r-replikazzjoni virali fit-turbinate nażali tal-inmsa, fit-trakea, fit-tessut tal-pulmun u fil-fluwidu tal-ħasil tal-imnieħer, iżda inibixxi b'mod sinifikanti TNF, IL-10 (p<0.001), CXCL8 (p<0.001), IL-6 (p<0.01), IL-4 (p<0.001), IL-1β (p<0.01) , TGF-β (p < 0.01) and IFN-α (p < 0.01) and other cytokine mRNA expressions were elevated.

2.2.5 Wara jum 6 ta 'infezzjoni virali, it-trattament ta' Abidor wera xi titjib fl-infiltrazzjoni taċ-ċelluli infjammatorji u t-twessigħ interstizjali tal-pulmun fit-tessut tal-pulmun tal-inmsa.

Konklużjoni: Abirater għandu effett inibitorju ta 'spettru wiesa' fuq viruses respiratorji, li inizjalment jiċċara l-azzjoni bbażata fuq l-immunomodulazzjoni ta 'Abirater in vivo, u l-inibizzjoni tiegħu tal-fużjoni tal-membrana medjata mill-virus tal-influwenza HA2-.

Mekkaniżmu

Abidor għandu mekkaniżmu ta' azzjoni differenti minn antivirali oħra b'mira waħda.

Mediċini antivirali b'mira waħda bħal inibituri ta' neuraminidase (oseltamivir) u inibituri tal-protease tal-HIV (ritonavir) għandhom mekkaniżmu wieħed ta' azzjoni u jistgħu jkunu suxxettibbli għal reżistenza fl-użu kliniku, filwaqt li l-viruses huma suxxettibbli għal mutazzjoni u t-trattament ikun diffiċli ħafna ladarba razza reżistenti isir prevalenti fil-popolazzjoni.

Abidor ilu jintuża għat-trattament tal-influwenza għal aktar minn 10 snin u ma ġiet irrappurtata jew misjuba l-ebda reżistenza fil-popolazzjoni. Dan juri li, kuntrarjament għall-antivirali b'mira waħda, Abidor għandu mekkaniżmi antivirali multipli. L-azzjoni diretta fuq il-virus tista 'tinterferixxi mhux biss ma' l-assorbiment tal-virus, iżda wkoll ma 'decapitation virali u l-interazzjoni ta' proteini virali ma 'membrani organelle.

Mekkaniżmi ta' azzjoni magħrufa li huma prinċipalment il-virus kontra l-influwenza

1) Imblukkar tad-dħul tal-virus: Endoċitożi: Abidor jinibixxi d-dħul tal-virus billi jinterferixxi ma 'endoċitożi dipendenti fuq il-proteini tal-kannizzata. Imblukkar tal-fużjoni: Abidor jinibixxi l-fużjoni ta 'membrani tal-lipidi virali ma' membrani tal-vesikuli endoċitiċi, li jaġixxi bħala inibitur tal-fużjoni tal-membrana. Grazzi għal dan il-mekkaniżmu ta 'azzjoni, Abidor għandu spettru antivirali usa' minn oseltamivir.

(ii) Induzzjoni ta' interferon: Abirater jinduċi produzzjoni ta' interferon billi jattiva 2,5-oligoadenylate synthase (OAS), li jiddegrada l-mRNA virali u jipprevjeni r-replikazzjoni virali. Għandu effett qawwi li jinduċi l-interferon, li jinduċi ammont suffiċjenti ta' interferon li għandu jiġi prodott fil-mukuża lokali tal-passaġġ respiratorju f'perjodu qasir ta 'żmien (24 siegħa) u joħloq stat antivirali ta' spettru wiesa 'fil-passaġġ respiratorju bi nhar. 4. Ittejjeb il-funzjoni immuni tal-ġisem u l-abbiltà li jaħrab il-virus, aktar malajr miż-żmien li jieħu biex il-vaċċin jidħol fis-seħħ (ġeneralment 14 d).

(iii) Jsaħħaħ l-immunità tal-ġisem: Abidor jattiva l-fagoċiti u jsaħħaħ l-immunità mhux speċifika. Abidor għandu titjib sinifikanti f'diversi parametri immunoloġiċi (CD4 plus, CD8 plus, ċelluli B u immunoglobulini fis-serum) f'pazjenti immunokompromessi.

Mekkaniżmi oħra ta' azzjoni mhux magħrufa biex jimblukkaw id-dħul ta' viruses fiċ-ċelloli

Billi Abidor hija mediċina antivirali b'firxa wiesgħa, b'attività antivirali mhux biss kontra viruses tal-influwenza iżda wkoll viruses respiratorji oħra (virus respiratorju sinċizjali, virus tal-parainfluwenza, rhinovirus, koronavirus, eċċ.), għandu spettru wiesa' ta' azzjoni fil-prevenzjoni tal-viruses minn ċelluli li jidħlu (fil-każ ta 'viruses ta' l-influwenza, jinterferixxi mad-dħul ta 'viruses permezz tar-riċettur HE (Hemagglutinin acetylesterase)), u se jkomplu jiġu investigati mekkaniżmi addizzjonali biex jipprevjenu d-dħul ta' viruses differenti.

Meta mqabbel ma 'mediċini antivirali oħra, Umifenovir Hydrochloride għandu l-karatteristiċi li ġejjin:

1. Joqtol il-viruses tal-influwenza A u B fl-istess ħin.

2. Tipprevjeni l-fużjoni u r-replikazzjoni tal-virus.

3. Jinduċi interferon u ovvjament itejjeb l-awto-immunità.

4. Inaqqas b'mod sinifikanti s-sintomi tal-influwenza u jqassar il-kors tal-influwenza.

5. Jipprevjeni l-okkorrenza u l-iżvilupp tas-sindromu tal-influwenza tard.

6. It-teħid waqt l-epidemija tal-influwenza jista 'effettivament jipprevjeni l-influwenza.

7. Test in vitro, għandu effett kurattiv fuq il-virus tas-SARS u l-virus tal-influwenza tat-tjur.

8. Amministrazzjoni orali konvenjenti, sigurtà għolja u konformità tajba.

3. Applikazzjonijiet

Umifenovir Hydrochloride jintuża fil-mediċina għal adulti u tfal bl-influwenza A, influwenza B, infezzjonijiet respiratorji virali akuti, sindromu ta 'mard respiratorju akut sever, inkluż il-prevenzjoni u t-trattament ta' bronkite u pnewmonja kkumplikata.

4. Flow Chart

Bl-użu ta' 3-jodo-4-nitrofenol bħala materja prima, il-kompost huwa ppreparat bir-reazzjoni tal-hydroxyl b'acetyl chloride→Il-kompost jiġi sostitwit b'ethyl acetoacetate taħt l-azzjoni ta' bażi biex tipprepara l-kompost→Il-kompost huwa sintetizzat permezz ta 'reazzjoni sinerġistika ta' tnaqqis-kondensazzjoni taħt il-kondizzjoni ta 'aċidu aċetiku u trab tal-ħadid biex jissintetizza ċirku indol biex jikseb kompost→ Kompost huwa ppreparat b'reazzjoni ta' N-metilazzjoni b'dimethyl sulfate→ Kompost jinkiseb fi F'tetrachloride tal-karbonju, il-kompost huwa ppreparat permezz ta 'dibrominazzjoni bil-bromin→Il-kompost jiġi rreaġit b'thiophenol taħt kundizzjonijiet alkalini, u l-kompost jinkiseb wara l-aċidifikazzjoni; → Il-kompost fis-solvent tar-reazzjoni għandu dimethylamine Fil-preżenza ta 'soluzzjoni milwiema ta' formaldehyde, il-kompost huwa ppreparat → Il-kompost huwa aċidifikat f'aċetun sħun biex jikseb Arbidol hydrochloride

5. Standard ta 'Kwalità

6. Metodu ta 'Analiżi

MOA huwa disponibbli fuq talba

7. Referenza Kromatogramma

L-ispettru huwa disponibbli fuq talba

8. Stabbiltà u Sigurtà

Stabbiltà:
Stabbli taħt kondizzjonijiet xierqa (temperatura tal-kamra). Skeda ta' Data ta' Stabbiltà hija disponibbli fuq talba tiegħek.
Sigurtà:
Skont l-Avviż tal-GARS (Generally Recognized As Safe) tal-Istati Uniti, huwa sigur għall-konsum mill-bniedem.

9. Kummenti tal-Klijent

10. Iċ-Ċertifikat tagħna

11. Il-klijenti tagħna

12. Wirjiet

It-tags Popolari: umifenovir hydrochloride cas 131707-23-8, manifatturi, fornituri, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, l-aħjar, bl-ingrossa, għall-bejgħ