Taurursodeoxycholate Trab

1 Introduzzjoni

Introduzzjoni qasira: is-sodju ta 'l-aċidu ursodeoxycholic taurine huwa aċidu tal-bili li jinħall fl-ilma, li jintuża biex jikkura ġebel fil-marrara u ċirrożi.

Alias: 2 - [(3 , seba - Dihydroxy-24-oxo-5 - cholane-24-il)amino]-1-ethanesulfonic acid melħ tas-sodju

Proprjetajiet fiżiċi u indikaturi:

Dehra: solidu abjad għal kważi abjad

Solubilità:............ Ilma: 100mg/ml; DMSO: 100mg/ml; Etanol: 50mg/ml (sħun)

Telf mat-tnixxif:............ Inqas minn jew ugwali għal 8.0 fil-mija

Kontenut (TLC):............ Akbar minn jew ugwali għal 97 fil-mija

Kundizzjonijiet tal-ħażna: 2-8 grad , magħluq u niexef, protett mid-dawl u l-umdità

Kundizzjonijiet ta 'trasport: trasport ta' temperatura normali

Attività bijoloġika:

In vitro, taurine ursodeoxycholic acid għandu effett fuq 17 EG-indotta korriment cVA-of-CLF wera effetti protettivi u reverse. Fiċ-ċelloli tal-kolanġjokarċinoma Mz-ChA-1, taurine ursodeoxycholic acid jinibixxi t-tkabbir taċ-ċelluli permezz ta' mogħdijiet dipendenti fuq Ca2 plus -, PKC - u MAPK. F'epatoċiti tal-firien iżolati, taurine ursodeoxycholic acid mgħoddi minn 1-formazzjoni ta' cAMP medjata mill-integrin jinibixxi l-apoptożi indotta mill-aċidu tal-bili.

Studju in vivo: taurine ursodeoxycholic acid (360 μ Mol/kg, iv) inibixxi b'mod sinifikanti t-tnaqqis tal-fluss tal-bili, u żied l-attivitajiet ta 'fosfatażi alkalina tas-serum, leucine aminopeptidase u alanine transaminase, kif ukoll il-konċentrazzjoni ta' kolesterol, fosfolipidi u bili. aċidi.

2 Funzjonijiet

Sodium taurine ursodeoxycholic acid, magħruf ukoll bħala taurine ursodeoxycholic acid u taurine ursodeoxycholic acid, isem kimiku huwa 3, seba 'Dihydroxycholanyl-N-ttaurine, li teżisti prinċipalment fil-bili ta' ors iswed, huwa ingredjent effettiv monumentali fil-bili tal-ors. Għandu effetti antispasmodiċi, antikonvulsivi, anti-infjammatorji u li jdubu l-ġebel fil-marrara. Id-droga sintetika moderna taurine ursodeoxycholic acid huwa aċidu tal-bili kombinat iffurmat mill-kondensazzjoni bejn il-grupp amminiku ta 'taurine u l-grupp somyl ta' aċidu ursodeoxycholic. Kapsuli Taurine ursodeoxycholic acid ġew elenkati f'pajjiżi barranin, u ġew approvati biex jinbiegħu fiċ-Ċina bħala mediċini importati fl-2007. Dawn huma prinċipalment użati għat-trattament ta 'ġebel fil-marrara tal-kolesterol, kolanġite sklerożi primarja, ċirrożi biljari primarja u epatite kronika Ċ. Fil-preżent , m'hemm l-ebda reġistrazzjoni tad-droga fiċ-Ċina għall-materja prima tat-taurine ursodeoxycholic acid u l-preparazzjonijiet tagħha. Is-sodju tal-aċidu ursodeoxycholic bovin huwa aċidu tal-bili naturali separat mill-bili tal-ors Chemicalbook, li huwa aġent kimiku. Huwa aċidu tal-bili idrofiliku u aġent li jdub il-ġebel tal-kolesterol, li huwa kkombinat ma 'taurine fil-bili. Jista 'jnaqqas is-sekrezzjoni tal-kolesterol mill-fwied, inaqqas is-saturazzjoni tal-kolesterol fil-bili, jippromwovi s-sekrezzjoni tal-aċidu tal-bili, iżid is-solubilità tal-kolesterol fil-bili, ħoll il-ġebel tal-kolesterol jew jipprevjeni l-formazzjoni ta' ġebel. Jista 'jżid l-ammont ta' sekrezzjoni tal-bili, jirrilassa l-isfinter tal-ħalq tal-kanal tal-bili u jipproduċi effett kolagogiku, li jwassal għall-ħruġ ta 'ġebel. Dan il-prodott ma jistax iħoll tipi oħra ta 'ġebel fil-marrara. Huwa applikabbli għat-trattament ta 'ġebel fil-marrara tal-kolesterol, iperlipidemija, disturbi ta' sekrezzjoni tal-bili, ċirrożi tal-marrara primarja, epatite kronika, gastrite ta 'rifluss tal-bili u l-prevenzjoni ta' rifjut akut u reazzjoni ta 'trapjant tal-fwied. L-effett li jdub il-ġebel ta 'dan il-prodott huwa kemmxejn aktar dgħajjef minn dak tal-aċidu chenodeoxycholic.

3 Applikazzjonijiet

Riċerka bijokimika; Aċċeleratur tal-Lipase; Jneħħi l-anjoni għad-dissoluzzjoni tal-proteini; Preparazzjoni ta 'mezz ta' kultura batterjali (kultura batterjali intestinali u iżolament); Deterġent solubilizzanti għal-lipidi u proteini tal-konfini tal-membrana taċ-ċelluli

4 Standard tal-Kwalità

5 Flow Chart

1) Il-preparazzjoni ta 'aċidu ursodeoxycholic taurine mhux raffinat titwettaq kif ġej: fir-reattur, żid 4.0KG aċidu ursodeoxycholic, żid 19KG aċetun, żid 1650ml triethylamine taħt tħawwad, iftaħ il-ġakketta refriġerazzjoni, u naqqas it-temperatura tat-taħlita għal - 10 grad . Żid 1120ml ta' ethyl chloroformate fil-fluss, ikkontrolla l-veloċità li żżid ta' ethyl chloroformate, żomm it-temperatura tas-soluzzjoni ta' reazzjoni bejn - 5-0 grad, u żidha fi 30 minuti. Kompli żomm it-temperatura u ħawwad għar-reazzjoni għal 40 minuti biex tipprepara l-anhydride imħallat ta' ursodeoxycholic acid u ethyl chloroformate. Agħfas u ffiltra s-soluzzjoni ta' reazzjoni ta' anidride mħallta ta' hawn fuq mill-filtru bin-nitroġenu f'reattur ta' {{10}}litru li jkun fih 4.2KG ta' ilma purifikat, 1.4KG ta' taurine, u 0.4KG ta' idrossidu tas-sodju, Ħawwad kompletament u jirreaġixxu għal 3 sigħat biex ikomplu jippreparaw il-prodott mhux raffinat tat-taurine ursodeoxycholic acid 4.0KG. 2) Ir-raffinar tal-prodott mhux raffinat tat-taurine ursodeoxycholic acid jitwettaq kif ġej: (1) Poġġi 4.0KG taurine ursodeoxycholic acid f'reattur ta '50L, żid 4KG ilma u 580ml aċetun, saħħan u ħawwad sakemm jinħall kompletament; (2) Tkessiħ għal - 5-0 grad taħt taħwid, kristallizzazzjoni għal 30 siegħa; (3) Poġġi l-materjal fil-filtru għall-filtrazzjoni tal-ġbid. Wara l-estrazzjoni, laħlaħ il-kejk tal-filtru b'ilma tas-silġ (- 3-0 grad), u mbagħad erġa nixxef biex tikseb taurine ursodeoxycholic acid 3.3KG (purità 99.6 fil-mija, HPLC). Il-kontenut ta 'aċidu ursodeoxycholic taurine huwa 0.3 fil-mija, u l-kontenut massimu ta' impuritajiet oħra huwa 0.05 fil-mija (determinat minn kromatografija likwida).

6 NMR

7.MOA

Uża estrazzjoni ta 'rifluss, estrazzjoni ultrasonika għal 15, 30 u 45 minuta, oħroġ għat-tkessiħ, iddilwixxi għal 50 mL b'etanol anidru, u ddetermina r-rata ta' estrazzjoni

Figura 1 Dijagramma HPLC tal-kontroll tal-aċidu tas-sodju tauronodeoxycholic (A), kampjun tal-ġel tal-bili kompost (B) u soluzzjoni negattiva (nuqqas ta 'bili artifiċjali, C)

Fig.1 Kromatogrammi HPLC tal-melħ tas-sodju ta' l-aċidu tauroursodeoxycholic (A) . capsu tal-bili kompost

Te (B) u soluzzjoni negattiva (nuqqas ta 'bili artifiċjali, C)

(L-ogħla żona/piż tal-kampjun) huma 1618.51647.51886.01891.1 rispettivament. Ir-riżultati wrew li l-estrazzjoni ultrasonika kienet bażikament kompluta fi żmien 45 min, għalhekk intuża t-test ultrasoniku ta '45 min, jiġifieri, ħu 0.5g tal-prodott, iżenu b'mod preċiż, poġġih fi flixkun trijangolari, żid 45 mL ta' etanol assolut , iġbedha għal 45 min, oħroġha u kessaħha, u mbagħad iddilwaha għal 50 mL ta 'etanol assolut.

2.2.3 Konklużjoni tal-investigazzjoni tar-relazzjoni: Iżen taurine ursodeoxycholic acid sodium aptamer b'mod preċiż, ipprepara soluzzjoni ta' referenza ta' 0.24gL{-1, u terda 6, 8, 10, 1 rispettivament

6, 23, 25, skont il-kundizzjonijiet kromatografiċi, injetta fil-kromatografu likwidu ta 'prestazzjoni għolja, u kejjel iż-żona tal-quċċata. Bil-valur integrali taż-żona tal-quċċata bħala l-ordinata u l-ammont ta' taurocholate tas-sodju (ug) bħala l-axxissa, iġbed il-kurva standard u kkalkula l-ekwazzjoni tar-rigressjoni. L-ekwazzjoni lineari hija y=292.12x-38.445 (r=0.9999). Ir-riżultati juru li t-tauronodeoxycholate tas-sodju għandu relazzjoni lineari tajba bejn 1.45 u 5.00 Ng.

2.2.4 Test ta' preċiżjoni Ħu 2.4 mg ta' taurocholate tas-sodju bħala l-kontroll, poġġih f'kunjett ta' 10ml, żid il-fażi mobbli biex tinħall u ħallat mal-iskala, ħawwadha sew, ħu 10 mL ta' arja purifikata, injetta l-kampjun għal 6 darbiet konsekuttivi, u l-RSD tal-valur integrali taż-żona tal-quċċata tal-aċidu koliku huwa 2.1 fil-mija. Ir-riżultat juri li l-istrument għandu preċiżjoni tajba.

2.2.5 It-test ta' l-istabbiltà Ħu l-istess soluzzjoni tat-test u ddeterminaha skond il-liġi fi 0, 4, 8, 12, 16 u 24 siegħa wara l-preparazzjoni. Ir-riżultat huwa l-ogħla żona ta 'aċidu ursolic

Il-valur integrali RSD huwa 1.1 fil-mija. Ir-riżultat juri li s-soluzzjoni tat-test hija stabbli fi żmien 24 siegħa.

2.2.6 Test tar-ripetibbiltà: Iżen 6 kampjuni tal-istess numru tal-lott, ippreparahom skont il-metodu ta' preparazzjoni tas-soluzzjoni tat-test, uża l-kundizzjonijiet kromatografiċi ta' hawn fuq għad-determinazzjoni, terda b'mod preċiż 10 mL ta' kull kampjun u injettah fil-kromatografu likwidu ta 'prestazzjoni għolja, irreġistra l-erja tal-quċċata ta' kull kampjun, RSD 0.67 fil-mija, u tindika li l-metodu għandu riproduċibbiltà tajba.

2.2.7 It-test tar-rata ta 'rkupru jadotta l-metodu ta' rkupru li jżid il-kampjun (żieda 1:1). Ħu l-istess lott ta' kampjuni b'kontenut magħruf ta' stilla, u iżenhom f'arja fina, 0.15051 punt żero wieħed

{{0}}, 0.160 12, 0.150 60, 0.157 90. 0.158 91 g. Żid preċiżament is-soluzzjoni ta 'referenza ta' sodium taurine deoxycholate ekwivalenti għal 2 mg ta 'sodium taurine deoxycholate, żidha f'garafina volumetrika ta' 25 ml, żid etanol anidru għal ultrasound għal 45 min, imla t-telf ta 'piż b'etanol anidru, u ffiltra. Bil-kulur

Ara t-Tabella 1 għar-riżultati tad-determinazzjoni tal-kundizzjoni spettrali. Ir-riżultati juru li r-rata ta 'rkupru taż-żieda tal-kampjun hija bejn 99.55 fil-mija u 104.8 fil-mija, u r-rata ta' rkupru hija tajba.

8 Kwalifika

Wara snin ta 'produzzjoni, il-kumpanija tagħna kisbet liċenzja ta' produzzjoni rilevanti.

9 Imsieħeb

Għandna ħafna msieħba fit-tul mad-dinja kollha.

10 Reviżjonijiet tal-Klijent

Irċevejna ħafna tifħir fuq pjattaformi oħra, u l-klijenti tagħna huma meħlusa ħafna mill-prodotti prodotti mill-kumpanija tagħna.

11 Wirjiet

Il-kumpanija tagħna tipparteċipa f'diversi wirjiet domestiċi u barranin kull sena, u tikkomunika mal-klijenti wiċċ imb'wiċċ.

It-tags Popolari: trab taurursodeoxycholate, manifatturi, fornituri, fabbrika, bl-ingrossa, jixtru, prezz, l-aħjar, bl-ingrossa, għall-bejgħ